Для того чтобы воспользоваться данной функцией,
необходимо войти или зарегистрироваться.

Закрыть

Войти или зарегистрироваться

Логин:
Пароль:
Забыли свой пароль?
Войти как пользователь:
Войти как пользователь
Вы можете войти на сайт, если вы зарегистрированы на одном из этих сервисов:

X. Наука и спортивная медицина

Национальная антидопинговая организация «Русада»: направления совершенствования деятельности организации

Слово «допинг» произошло от голландского dop, которым назывался алкогольный напиток, приготовляемый из кожуры винограда и используемый воинами племени зулу для того, чтобы стать более храбрыми. В ХХ веке термин изначально относился к незаконному введению препаратов животным во время скачек. Известно, что древнегреческие атлеты использовали специальные диеты и стимулирующие составы для поддержания сил во время соревнований. В 1904 году Томас Хикс выиграл олимпийский марафон в Сент-Луисе, использовав сырые яйца, инъекции стрихнина и порции бренди, доставляемые ему во время забега.
 
Первой международной федерацией, начавшей борьбу с допингом, была Международная федерация легкой атлетики, запретившая в 1928 году использование стимуляторов. Несмотря на то что эта борьба была поддержана другими федерациями, она оставалась неэффективной, поскольку тесты на запрещенные препараты не проводились.
 
В 1966 году Международная федерация велоспорта и ФИФА ввели регулярный допинг-контроль на проводимых ими чемпионатах мира. В 1967 году Международный олимпийский комитет (МОК) создал медицинскую комиссию и издал список запрещенных препаратов. Первые тестирования на Олимпийских играх были проведены в 1968 году в Гренобле и Мехико.
 
В 1970 году большинство международных федераций начали проводить проверку спортсменов на допинг, однако широко распространенные анаболические стероиды оставались неуловимыми. Метод их выявления был разработан в 1974 году, а еще через два года МОК включил анаболические стероиды в список запрещенных препаратов. В 1990 году в список был включен эритро-поэтин (ЭПО), однако метод выявления ЭПО был разработан и впервые применен только в 2000 году на Олимпиаде в Сиднее.
 
Несмотря на то что история борьбы с допингом в спорте насчитывает не одно десятилетие, стройная всеобъемлющая система противодействия применению запрещенных средств и методов начала создаваться только после организации в 1999 году Всемирного антидопингового агентства (ВАДА). Этому предшествовали известные события в велосипедном спорте, когда в результате допинговых скандалов был нанесен серьезный ущерб не только имиджу велогонки «Тур де Франс», но и всего велоспорта в целом.
 
Главным выводом из событий тех лет было признание неэффективности системы, когда вся тяжесть противодействия допингам ложилась исключительно на спортивное движение. Кроме того, присутствовал конфликт интересов, подозрения в попытках скрыть нарушения и уйти от обсуждения наиболее острых вопросов.

На первой Всемирной конференции по допингу в спорте, которая состоялась в 1999 году в Лозанне, было принято решение об учреждении Всемирного антидопингового агентства, которое было создано 10 ноября 1999 года. Учредителями ВАДА выступили международное олимпийское движение и правительства стран на паритетных началах. Подписавшимися сторонами явились международные спортивные федерации, национальные и другие антидопинговые организации. Поскольку государства не могли являться подписавшимися сторонами, был разработан механизм, позволяющий каждой стране подтвердить свою приверженность делу борьбы с допингом путем ратификации межправительственного документа. Таким документом стала Конвенция ЮНЕСКО «О борьбе с допингом в спорте», принятая Генеральной конференцией ЮНЕСКО в 2005 году. Российская Федерация одной из первых ратифицировала Конвенцию в 2006 году.

За прошедшие 10 лет в мире сложилась стройная система противодействия допингу в спорте, в основе которой лежит деятельность антидопинговых организаций. Головной организацией в этой системе является ВАДА, осуществляющее мониторинг соответствия стран и спортивных организаций Кодексу ВАДА, координацию работы различных звеньев системы, а также разработку и утверждение основных документов, проведение научных исследований и образовательных программ.
 
К антидопинговым организациям относятся также международные спортивные федерации, МОК, национальные олимпийские и паралимпийские комитеты, национальные антидопинговые организации (НАДО), а также организаторы крупных спортивных мероприятий, таких как Олимпийские игры, чемпионаты мира и др. В ряде регионов в качестве антидопинговых организаций выступают региональные антидопинговые организации, роль которых возрастает, когда НАДО не созданы или недостаточно активны.
 
Национальные антидопинговые организации наряду с международными спортивными федерациями являются ключевыми структурами системы борьбы с допингом. Вступившие в действие 1 января 2010 года новые редакции Кодекса и международных стандартов ВАДА являются в большой степени рамочными документами, определяющими основные направления работы и устанавливающими основные правила ее проведения. На НАДО и международные спортивные федерации возложена обязанность разработать собственные антидопинговые правила, которые должны соответствовать Кодексу и в то же время учитывать особенности вида спорта и различные политические, экономические и другие условия стран, проводящих политику противодействия допингу.
 
Российская национальная антидопинговая организация «РУСАДА» является новой структурой в российском спорте. Она создана в 2008 году в преддверии Олимпийских игр в Пекине, поскольку это являлось одним из условий признания страны соответствующей Кодексу ВАДА. Другим важным условием было создание и согласование с ВАДА национальных антидопинговых правил. В ноябре 2008 года ВАДА признало антидопинговые правила «РУСАДА» соответствующими Кодексу. На Совете учредителей ВАДА в ноябре 2008 года Российская Федерация была признана страной, деятельность которой в противодействии допингу в спорте является позитивной, однако окончательное решение о соответствии Кодексу ВАДА ряда стран, включая Россию, будет принято Советом учредителей ВАДА в 2011 году.
 
Деятельность национальных антидопинговых организаций в различных странах охватывает самые различные направления, наиболее важными из которых являются разработка и проведение образовательных программ и осуществление мероприятий допинг-контроля.
 
В год своего создания НАДО «РУСАДА» сосредоточила свои усилия на тестировании российских олимпийцев перед Играми в Пекине. Реализация программы тестирования позволила избежать допинг-скандалов непосредственно на Играх, однако различные допинговые проблемы, уходившие корнями в предыдущие годы, свидетельствовали о необходимости разворачивать остальные направления работы, предусмотренные Кодексом.
 
В 2009 году в НАДО «РУСАДА» были созданы все необходимые структуры и организована работа по всем направлениям борьбы с допингом. Начали свою работу комитет по терапевтическому использованию запрещенных субстанций и дисциплинарный комитет «РУСАДА».

Были разработаны образовательные программы для различных возрастных и профессиональных групп, изданы и распространены образовательные материалы, включая как материалы ВАДА и других антидопинговых организаций, так и материалы, разработанные «РУСАДА».

Вся деятельность «РУСАДА» проходит под пристальным наблюдением и при поддержке ВАДА, по инициативе которого в мае 2009 года было заключено тройственное соглашение между ВАДА, «РУСАДА» и Национальной антидопинговой организацией Норвегии (АДН) с целью подготовки «РУСАДА» к аттестации по системе ISO 9001. Соответствие национальной антидопинговой организации этому стандарту является одним из условий ее эффективной работы в период подготовки и проведения зимних Олимпийских игр в Сочи в 2014 году.
 
НАДО «РУСАДА» стала частью мирового антидопингового сообщества: вступила в Ассоциацию национальных антидопинговых организаций, заключила соглашение с рядом международных спортивных федераций, поддерживает контакты с другими национальными и региональными антидопинговыми организациями, ВАДА и МОК.
 
Вместе с тем НАДО «РУСАДА» уже в ближайшее время необходимо решить ряд задач, обусловленных ужесточением политики мирового спортивного сообщества в отношении нарушений и нарушителей правил честной игры, появлением новых подходов к выявлению случаев нарушений.
 
Одной из таких задач, решение которой начнется в 2010 году, является создание биологических паспортов спортсменов сборных команд и ближайшего резерва. Предложение о введении биологических паспортов спортсменов было выдвинуто ВАДА еще в 2002 году. Сегодняшний подход к допинг-контролю, основанный на выявлении запрещенных субстанций, является достаточно эффективным, однако имеет определенные ограничения. Например, в случае если спортсмен использует запрещенные субстанции время от времени или в очень малых количествах, применение им допинга может пройти незамеченным даже при самом тщательном внесоревнователь-ном допинг-контроле. За последнее время схемы применения допинга стали более изощренными, научно обоснованными и тщательно спланированными, эти схемы учитывают все слабые места обычных способов выявления допингов и их фармацевтических составляющих. Создание биологических паспортов спортсменов призвано обеспечить более эффективное противодействие допингу.
 
Концепция паспорта основана на знании побочных эффектов действия препаратов в медицинской практике. В отличие от обычного допинг-контроля, эпизодического и ограниченного во времени, постоянный мониторинг дает возможность опосредованного выявления допинга на долгосрочной основе. Выявляется не сама субстанция, а следы ее присутствия в организме спортсмена. Обычно эффект воздействия субстанции на организм может наблюдаться значительно дольше, чем присутствие самой субстанции, которая может быть быстро выведена из организма и остаться незамеченной, если тестирование не будет проведено в определенное время.
 
В целях создания последовательной, эффективной и долгосрочной программы мониторинга, для каждого спортсмена должен быть составлен индивидуальный перечень основных показателей для каждого типа субстанций (например, показатели крови для субстанций, ускоряющих перенос кислорода, таких как эритропоэтин), и эти показатели должны постоянно контролироваться. На основе подбора и последующего контроля этих показателей будет сформирован индивидуальный долгосрочный профиль для каждого спортсмена. Совокупность подобных профилей и войдет в основу биологического паспорта спортсмена и именно индивидуальные особенности конкретного спортсмена, а не усредненные показатели, выведенные для спортивного сообщества в целом, становятся точкой отсчета в антидопинговых исследованиях. Показатели, подлежащие контролю, также могут изменяться в зависимости от цели исследования. Например, результаты исследований крови будут приниматься во внимание в целях выявления попыток применения стимуляторов кроветворения, а присутствие маркеров стероидов в моче, с другой стороны, укажет на применение анаболических стероидов.
 
1 декабря 2009 года ВАДА приняло «Руководство по созданию биологического паспорта спортсмена», основанного исключительно на исследовании крови. Паспорта крови важны как для выявления спортсменов с отклонениями показателей от нормы, так и для возможного наложения санкций, основанных на данных анализа крови, которые могут являться косвенным доказательством нарушения антидопинговых правил. Однако, так как создание профилей крови требует больших затрат и ресурсов, оно должно применяться только в видах спорта, в которых особое значение имеет выносливость. К таким видам спорта относятся легкая атлетика (бег на средние и длинные дистанции, марафонский бег, спортивная ходьба), биатлон, гребля, велоспорт, конькобежный спорт, лыжные гонки, лыжное двоеборье, плавание (200-1500 м), триатлон.
 
В будущем, после соответствующей научной оценки, в дополнение к механизмам создания паспортов крови будут разработаны руководства по созданию стероидных и эндокринных профилей спортсменов. Методика распознавания маркеров стероидов находится в стадии разработки, в то время как результаты исследования крови могут быть использованы немедленно. Другие показатели могут быть добавлены в ближайшем будущем.
 
Данное руководство ВАДА нуждается в адаптации к конкретным условиям каждой страны и каждой антидопинговой организации. Однако в приложениях к этому документу описаны элементы и правила, обязательные к соблюдению в целях соответствия данного документа Кодексу ВАДА. Эти обязательные протоколы впоследствии станут неотъемлемой частью приложений к соответствующим международным стандартам ВАДА. Каждая антидопинговая организация может использовать рекомендации, содержащиеся в руководстве, в большей или меньшей степени, но собственно протокол, направленный на достижение максимальной эффективности и прозрачности схемы получения результатов, должен выполняться в полном объеме.
 
НАДО «РУСАДА» приступила к разработке собственного механизма создания биологических паспортов спортсменов. Эта работа ведется во взаимодействии с норвежской НАДО и специалистами антидопинговой лаборатории в Лозанне, разработавшими программу учета и анализа показателей. Во II квартале 2010 года начата работа по созданию паспортов в отдельных видах спорта и дисциплинах, с тем чтобы в течение 2011 года обеспечить создание паспортов для всех видов спорта, где в этом есть необходимость.
 
Другим важным направлением совершенствования деятельности НАДО «РУСАДА» является внедрение системы планирования сбора допинг-проб, основанной на оценке рисков различных видов спорта с точки зрения применения допингов. Международный стандарт для тестирований ВАДА подчеркивает необходимость оценки риска применения допинга в процессе допинг-контроля. Необходимо оценить имеющиеся статистические данные, тенденции в употреблении допинга, сезонный график тренировок и соревнований, требования к физической подготовке для разных видов спорта и влияние разных видов допинга на спортивные результаты.
 
Поскольку существует значительная разница между видами спорта с точки зрения влияния на улучшение спортивных результатов различных запрещенных субстанций, риск применения допинга в разных видах спорта неодинаков.
 
Так, например, в скоростно-силовых и циклических видах спорта риск применения допинга является высоким, в игровых видах спорта и единоборствах средним, а в сложнокоординационных видах - низким.
 
Данная общая оценка рисков будет использоваться при начальной оценке в процессе планирования тестирований. С помощью этой оценки мы сможем понять, какой вид спорта следует тестировать больше всего и на наличие каких запрещенных субстанций.
 
Многие субстанции запрещены только в соревновательный период, поэтому в некоторых видах спорта имеет смысл только соревновательное тестирование. Для этих видов спорта информация о местонахождении спортсмена не имеет большого значения.
 
К видам спорта с низким риском применения допинга во внесоревновательный период относятся стрельба из лука, керлинг, художественная гимнастика, стрельба, фристайл, прыжки с трамплина, хафпайп, синхронное плавание, прыжки на батуте и ряд других.
 
С точки зрения спортсмена, желающего улучшить свои показатели, предполагаемый эффект применяемой субстанции является наиболее важным фактором.

Таким образом, абсолютно необходимо понять, какие запрещенные субстанции могли бы быть максимально эффективными в каждом виде спорта, с тем чтобы выявлять нарушения антидопинговых правил. Международный стандарт для тестирований, разработанный ВАДА, указывает на необходимость оценки рисков применения допинга при проведении допинг-контроля. Подобной систематической оценки еще не делалось.

Оценка рисков будет способствовать большей эффективности борьбы с допингом по следующим направлениям:
 
- обеспечение качественного целевого тестирования, понимания, когда и на что тестировать. Ответы на эти два вопроса зависят в основном от физиологических характеристик данного вида спорта и от того, какие допинговые субстанции могут иметь наибольший эффект в данном виде спорта;
 
- определение групп спортсменов для создания биологических паспортов. Косвенные признаки могут быть особенно важны для выявления субстанций, которые возможно выявить только в короткие сроки после употребления;
 
- обоснование включения спортсменов в регистрируемый пул тестирования. В некоторых видах спорта запрещенные субстанции эффективны только в соревновательный период, следовательно, нет необходимости в сборе информации о местонахождении спортсмена.
 
Специалисты НАДО «РУСАДА» провели оценку рисков видов спорта, которая будет использоваться при планировании тестирований, начиная со II квартала 2010 года.
 
В связи с приближением таких значимых для страны событий, как универсиада 2013 года в Казани и зимние Олимпийские игры в Сочи в 2014 году, одним из основных направлений деятельности НАДО «РУСАДА» является участие в подготовке к организации допинг-контроля на этих соревнованиях.
 
Наиболее важными мероприятиями на этом этапе являются разработка программ обучения инспекторов, сопровождающих и других сотрудников служб допинг-контроля для работы в период проведения Игр, разработка критериев отбора сотрудников для работы в системе допинг-контроля, организация допинг-контроля на тестовых соревнованиях в предолимпийский период.
 
Эти, а также ряд других мероприятий, обеспечивающих взаимодействие с оргкомитетом Игр и МОК, планируется включить в план, разрабатываемый совместно с организационным комитетом зимних Олимпийских игр в Сочи.

 

 

 

Определение новых классов допинговых соединений методами хроматографии и масс-спектрометрии

В 2009 году ФГУП «Антидопинговый центр» выполнило почти 16 тыс. анализов биопроб спортсменов и по этому показателю вошло в число трех лабораторий мира. В 2010 году планируется дальнейшее совершенствование аналитических методик с применением аналитического оборудования последних моделей, поступившего накануне Олимпийских зимних игр в Ванкувере. В декабре 2009 года было получено от Всемирного антидопингового агентства (ВАДА) свидетельство о полной аккредитации на 2010 год. Документ, подписанный президентом ВАДА Джоном Фейхи, свидетельствует, что Антидопинговый центр полностью соответствует Международному стандарту для лабораторий и имеет право проводить антидопинговые анализы в течение 2010 года.
 
Научные исследования проводились в рамках Государственного контракта от 10 сентября 2009 года №307, подписанного Министерством спорта, туризма и молодежной политики РФ. Ряд экспериментов был выполнен совместно с Центром превентивных допинговых исследований Немецкого спортивного университета Кельна. Задача определения допинговых средств нового поколения не решена в полной мере, поскольку в настоящее время проходит завершающая стадия клинических испытаний этих соединений. Общая тенденция заключается в планомерном синтезе потенциально опасных допинговых средств новых классов с последующим изучением физико-химических свойств и метаболизма с целью создания методик обнаружения нового поколения. Новые препараты в любой момент могут появиться в спорте высших достижений как допинговые средства. Разработка методик с применением метода высокоэффективной жидкостной хроматографии с тандем-ной масс-спектрометрией (ВЭЖХ-МС/МС) и масс-спек-трометрией высокого разрешения (ВЭЖХ/МСВР) для определения новых допинговых препаратов в биологических средах человека является актуальной задачей. Важным аспектом превентивных исследований в области допингового контроля является включение новейших субстанций, которые потенциально возможно использовать в качестве допинга, в аналитическую практику.
 
Термин «селективные модуляторы андрогенных рецепторов» (selective androgen receptor modulator, SARM, САРМ) был предложен для обозначения синтетических агонистов андрогенов, связывающихся с андрогеновыми рецепторами с высокой степенью тканевой избирательности, созданных с целью предотвращения побочных эффектов, свойственных эндогенным андрогенам. К ним относятся бикалютамид и флютамид (рис. 1, 1 и 2), а также новые соединения S-1 и S-4, названные Андарином и Остарином (рис. 1, 3 и 4), и ряд других.
 
В результате ежедневного приема 3 мг производного арилпропионамида - Остарина - в течение 3 месяцев у добровольцев наряду с наращиванием мышечной массы на 1,4 кг наблюдали увеличение силовых качеств и выносливости без особых диет и физических нагрузок. При этом активизируются только андроген-ные рецепторы в тканях-мишенях, таких как мускулы и кости, в то время как стимуляция рецепторов в других органах, например в простате, не затрагивается, или подавляется. Этот САРМ имеет малый период полувыведения у людей - 4 часа, и к настоящему времени он прошел только вторую стадию клинических испытаний на людях. Отмечено, что его прием не вызывает задержку воды в организме. Скорее всего, данный препарат будет использоваться спортсменами на заключительных этапах подготовки перед соревнованиями, например тяжелоатлетами и культуристами. В ближайшие годы можно ожидать, что Остарин станет широко распространенным допинговым препаратом и будет продаваться на черном рынке.
 
Из-за селективной природы этого нестероидного соединения не наблюдаются побочные эффекты, характерные для гормональной заместительной терапии. Ос-
 
тарин обладает анаболическим эффектом, сравнимым с тестостероном. Селективные модуляторы андроген-ных рецепторов действуют более селективно и обладают высокой биодоступностью, что открывает широкие перспективы для их клинического использования. Кроме того, эти соединения проявляют анаболическую активность, влияя на андрогенные рецепторы, ответственные за рост мышечных волокон, что приводит к росту мышечной массы и силы.
 
рис 1

 

Область исследования и разработок САРМов постоянно пополняется данными о результатах in vivo экспериментов с разнообразными структурными матрицами. Несколько компаний выдвинули свои вещества - кандидаты для клинических исследований: GTx, Inc. (Ostarine™ в качестве препарата для лечения мышечного истощения), Bristol-Myers Squibb (BMS-564929 для лечения возрастных функциональных нарушений), Ligand Pharmaceuticals, Inc. (LGD2941 для лечения хрупкости костей и остеопороза, разработка приостановлена LGD2226) и GlaxoSmithKline (GSK971086). Некоторые из них опубликовали детальные характеристики САРМов, включая S-1 и S-4 (GTx, Inc.), BMS-564929 (bMS), LGD2226 и LGD2941 (Ligand Pharmaceuticals, Inc.).
 
Другая группа препаратов, увеличивающая мышечную массу вместе с выносливостью за счет изменения метаболических процессов в мышечных тканях животных, -агонисты дельта-рецепторов активации пролиферации пероксисом (peroxisome proliferators-activated receptor, PPAR, ППАР).
 
Употребление агонистов ППАР6 рассматривается ВАДА как применение генного допинга. Агонисты ППАР6 проходят клинические испытания как средства для лечения ожирения и нормализации уровня холестерина и пока не имеют патентованных названий, только кодовые номера. Механизм действия этих соединений принципиально отличается от действия анаболических стероидов, увеличивающих мышечную массу без повышения выносливости.
 
Семейство ядерных рецепторов ППАР участвует в регуляции множества генов в различных метаболически активных тканях. Они участвуют в систематической регуляции метаболизма жиров, выступая в качестве сенсоров жирных кислот, эйкозаноидов, простаглан-динов и родственных им метаболитов. Последние исследования с использованием сильного и селективного агониста ППАР - GW501516 - показали, что активация данного подтипа может вызвать обратный транспорт холестерина и выравнивание профиля липопротеинов и уровня триглицеридов. Агонисты ППАР также влияют на образование плаценты, процессы ожирения, ко-лоректальный рак и факторы диабета. GW0742 является близким структурным аналогом GW501516 и не уступает ему по силе и селективности.

 

ОБСУЖДЕНИЕ РЕЗУЛЬТАТОВ
 
Главными отличиями арилпропионамидных производных САРМов являются количество заместителей в кольцах А и В и их природа (рис. 1, 3-7). В условиях электрораспылительной ионизации эффективно происходит процесс депротонирования у производных арилпропионамида. При использовании диссоциации, индуцированной столкновениями, ион-предшественник образует диагностические ионы, характерные ароматическим кольцам А и В (рис. 2).

рис 2

 

 
Трактовка структуры кольца В происходит в результате образования характеристичного иона, отображающего процессы депротонирования и замещения гидроксифе-нильной группы, которые приводят к образованию иона с m/z 150 в случае с Остарином (рис. 2, R2 = NHCOCH3, R3 = H). Основной путь фрагментации арилпропионамид-ных производных САРМов представлен на рисунке 3. Таким образом, любые модификации в кольцах А и В могут быть обнаружены, если использовать диагностические ионы, это позволит проводить идентификацию не только продуктов их метаболизма в организме, но и проводить поиск новых модифицированных дизайнерских аналогов.

рис 3

Производные САРМов на основе гидроксибицик-логидантоина относятся к классу антагонистов андро-генных рецепторов, имеющих гидантоиновую основу, например, Нилютамид (рис. 1, 8). Однако наличие гид-роксилированного пятичленного кольца, как в случае с BMS-564 929 (рис. 1, 9), дает возможность воздействовать на родственные андрогенные рецепторы, характеризующиеся активирующими свойствами и высокой селективностью на мышечную ткань. Соединения этого класса в условиях электрораспылительной ионизации образуют как протонированные, так и депротонирован-ные молекулы (рис. 4).
 
BMS-564 929 образует протонированную молекулу с m/z 306 (рис. 4а). Элиминирование воды (-18 а.е.м.) и оксида углерода (-28 а.е.м.) приводит к образованию ионов с m/z 288, 278 и 260. Возможная схема фрагментации протонированной молекулы BMS-564 929 представлена на рисунке 5.

рис 5

При использовании электрораспылительной ионизации с регистрированием отрицательных ионов отрыв протона у BMS-564 929 происходит от атома углерода в положении 5 или от гидроксильной группы в положении С-6. Масс-спектр BMS-564 929, полученный в режиме тандемной масс-спектрометрии и условиях диссоциации, индуцированной столкновениями, является малоинформативным и содержит фрагментные ионы, с помощью которых нельзя охарактеризовать структуру данного соединения (рис. 4б). Однако существует возможность последующей изоляции и анализа ионов-фрагментов, образовавшихся в ходе первой фрагментации - МС3 и т.д. Это дает возможность получить информацию о структуре соединения даже в отсутствие удовлетворительной фрагментации на первой стадии. В связи с этим был получен масс-спектр в условиях МС3. Потеря диоксида углерода (-44 а.е.м.) от депротонированной молекулы ([M-H]- = m/z 304), с предварительной сложной перегруппировкой с вовлечением переходной структуры с шестичленным кольцом, приводит к образованию фрагментного иона с m/z 260. Гидроксильная группа в 6-м положении играет ключевую роль в отрыве CO2. При отрыве 2,3-дигидро-1Н-пиррольной группы (-69 а.е.м.) от иона с m/z 260 образуется фрагментный ион с m/z 191. Кроме того, депрото-нированная молекула (9) может элиминировать молекулу воды (-18 а.е.м.), а последующая за этим потеря ими-но-метанона (-43 а.е.м.) и бут-1-ен-3-ин (-52 а.е.м.) также дает фрагментный ион с m/z 191 (рис. 6). Некоторые би- и трициклические хинолинон-производные обладают агонистической активностью селективных модуляторов андрогенных рецепторов. К таким соединениям относятся LG 121 071 и LGD 2226 (рис. 1, 12 и 13). Антагонист андрогенных рецепторов - LG 120 907 (рис. 1, 11), имеющий 4-трифторметил-2-хинолиновое ядро, но с различными заместителями в кольце С, приводит к активации андрогенных рецепторов. Кетогруппа кольца А и этильная группа в кольце С, по-видимому, подобны 3-кето и 17-гид-рокси-группам тестостерона. В структуре LGD 2226 (рис. 1, 13) кольцо С заменено на бис(трифторэтил)аминную группу в 6-м положении 4-трифторметил-2-хинолинового ядра. При альтернативном алкилировании, например бис-этилировании аминогруппы (рис. 1, 14), образуются соединения, обладающие агонистической активностью к ан-дрогенным рецепторам.
 
Хинолиноновые производные САРМов хорошо ионизируются в условиях электрораспылительной ионизации с регистрированием положительных ионов, при этом для данной группы соединений характерен одинаковый путь фрагментации. Так, у протонированной молекулы хинолинового производного САРМа 14 с m/z 285 предпочтительно элиминирование этилена (-28 а.е.м.) и этильно-го радикала (-29 а.е.м.) и образование фрагментных ионов с m/z 256 и m/z 257 соответственно (рис. 7, 8). Отрыв этильного радикала связан с сопряженной я-электронной системой 2-хинолинона, которая помогает образованию катион-радикала в условиях диссоциации, индуцированной столкновениями. Получающийся ион с нечетным числом электронов и m/z 256 при дальнейшей диссоциации элиминирует метил-радикал (-15 а.е.м.) с образованием фрагментного иона с m/z 241, представляющий собой ядро бисалкилированный 4-трифтор-2 хинолинон.
 
Соединения, относящиеся к группе трицикличес-ких производных тетрагидрохинолина, обладают аго-нистической активностью к андрогенным рецепторам мышечной ткани (рис. 1, 15 и 16). Структуры трицикли-ческих тетрагидрохинолиновых производных САРМов представлены, масс-спектр протонированной молекулы соединения 16 с m/z 289 приведен на рисунке 9.

рис 6

GW501516 при использовании электрораспылительной ионизации с регистрацией положительных ионов образует протонированную молекулу. В условиях стол-кновительной диссоциации в камере соударений про-тонированная молекула дает несколько характеристичных фрагментов. Мы предполагаем, что фрагментный ион с m/z 257 образуется за счет разрыва связи «сера - алифатический углерод», образующийся при этом катион-радикал стабилизирует систему спаренных я-электронов (рис. 10).
 
Использование высоких энергий столкновений в камере соударений приводит к потере водорода или трифторметильного радикала у иона с m/z 257, при этом образуются характеристичные ионы с четным числом электронов и m/z 256 и 188 соответственно. Кроме того, отрыв тиазольного кольца от фрагментного иона с m/z 257 приводит к образованию катиона 4-трифтор-метилбензилиденеамина с m/z 172.
 
L-165,041 в условиях электрораспылительной ионизации с регистрацией отрицательных ионов образует де-протонированную молекулу с m/z 401. Отрыв глиокса-ля (-58 Da) от иона-предшественника протекает, как у GW501516 и его фторированного аналога (рис. 11). При разрывах связей «кислород - алифатический углерод» и стабилизации систем спаренных я-электронов в кольцах А и В происходит образование анион-радикалов с m/z 108 и 193.

рис 7

Систематические исследования физико-химических свойств новых соединений, представляющих собой потенциально эффективные допинговые средства, требуют применения комплекса хромато-масс-спектрометри-ческого оборудования для исследования их путей фрагментации в условиях электрораспылительной ионизации с регистрацией как положительных, так и отрицательных ионов. Полученные данные позволяют модифицировать имеющиеся методики с целью включения новых допинговых соединений в повседневный аналитический процесс выполнения анализов биопроб спортсменов.

 

 

 

Рынок продуктов спортивного питания в России: состояние, проблемы, перспективы

Специализированное питание спортсменов как направление в обеспечении спортивной деятельности начало формироваться в России в конце 1980-х годов. Исследования по спортивной физиологии, биохимии и валеологии показали, что энергетические и пластические потребности организма спортсмена не удается полноценно обеспечивать за счет суточного рациона питания даже при идеальном соотношении пищевых продуктов.
 
За рубежом развитие оздоровительных форм физической культуры и спорта дало мощный импульс росту спортивного сегмента рынка пищевых продуктов в 1990-х годах.
 
Широкое распространение и популяризация биологически активных добавок к пище как естественных стимуляторов многих функций человеческого организма обусловили разработку новых, более эффективных продуктов спортивного питания, обогащенных БАД, и бурный рост их производства и продаж. В настоящее время, по данным Управления по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств (FDA), в США рынок продуктов спортивного питания занимает не менее 25% всего оборота в производстве и реализации продуктов питания и оценивается более чем в 20 млрд. долларов.
 
К сожалению, в России этап бурного прогресса производства и распространения продуктов спортивного питания совпал с годами перестройки и становления новых производственных отношений, что и привело к существенному отставанию отечественного рынка. Только с начала 2000-х годов начался процесс ускорения развития рынка спортивного питания в России. Применение нанодисперсных и мицеллярных технологий, обеспечивающих наиболее эффективный транспорт активных составляющих, позволило отечественным ученым получить новые качественные пищевые продукты спортивного назначения, превосходящие по своим свойствам зарубежные аналоги.
 
Прорывом в применении БАДов в тяжелоатлетических и циклических видах спорта, и в первую очередь в легкой атлетике, стало появление на спортивном рынке принципиально новых специализированных белко-во-энергетических питательных смесей серии «Полипро-тэн» (производитель «ПротенФарма», Москва). ГУ НИИ питания РАМН дало высокую оценку данным продуктам и рекомендовало «использовать специализированные питательные смеси серии «Полипротэн» для достижения высших спортивных результатов и высокой выносливости для профессионального и любительского спорта» (академик РАМН ВА. Тутелян).
 
Необходимо отметить еще одну разработку ученых - БАД «Эсистенза» (г. Екатеринбург). В спортивной медицине «Эсистенза» может эффективно применяться для ускоренной адаптации спортсменов при смене часовых и климатических зон, а также для уменьшения периода реабилитации после перенесенных травм и иных заболеваний.
 
Под руководством директора Всероссийского научного центра молекулярной диагностики и лечения (ВНЦМДЛ) члена-корреспондента РАН, профессора Е.С. Северина была разработана и зарегистрирована БАД «Карнозин-Форте». Особенностью этого препарата является его многокомпонентность. За счет сбалансированно подобранных компонентов «Карнозин-Форте» обладает более широким спектром действия, чем зарубежные аналоги, и по эффективности значительно превосходит их. «Карнозин-Форте» - это супероксидант, универсальный детоксикатор и протектор мозга, глаз, сердца и скелетных мышц, способный распознавать большой диапазон опасных для здоровья человека молекул, поступающих извне или образующихся в организме, защищающий организм от тяжелых металлов, которые являются ферментными ядами. При физических нагрузках кар-нозин является для спортсменов естественным «допингом», позволяющим избегать чувства усталости, получать максимальные результаты, а также защищать мышцы от биохимических повреждений.
 
В настоящее время под патронажем группы компаний «Евроинвест» ученые ВНЦМДЛ совместно с ведущими специалистами в области спортивной физиологии и фармакологии ВНИИФКа (профессор С.Н. Португалов) активно разрабатывают подходы к созданию принципиально новых препаратов, не имеющих отечественных и зарубежных аналогов, которые с успехом могут быть использованы в процессе подготовки и участия российских спортсменов в Олимпиаде в Сочи.

 

 

 

Федеральное государственное учреждение «Всероссийский научно-исследовательский институт физической культуры и спорта»

Федеральное государственное учреждение «Всероссийский научно-исследовательский институт физической культуры и спорта» является первым в нашей стране и одним из старейших научно-исследовательских институтов в области физической культуры и спорта в мире.
 
Он был основан 17 ноября 1933 года, когда Президиумом цИК СССР было утверждено Положение о центральном научно-исследовательском институте физической культуры (цНИИФК).
 
С первых же дней институт включился в разработку научных проблем комплекса ГТО, методики лечебной физической культуры, оказавших значительную помощь стране в годы Великой Отечественной войны. Учеными института были разработаны оригинальная система производственной гимнастики, подготовлен ряд теоретических и методических работ по проблемам спортивной тренировки, физиологии спортивной деятельности, врачебного контроля, физического воспитания в школе.
 
В 1936 году под руководством основоположника отечественной спортивной медицины Серафима Ивановича Летунова была создана лаборатория врачебного контроля, которая начала исследования по таким актуальным проблемам, как оздоровительное значение двигательной активности, влияние занятий физической культурой и спортом на здоровье людей, диагностика состояния тренированности, врачебно-педагогические наблюдения и др.
 
Яркие страницы в истории института связаны с работами Николая Александровича Бернштейна. Его идеи послужили основой для создания биологической кибернетики и теории управления сложными движениями, в частности совершенствования технического мастерства спортсменов. Его труд «О построении движений» в 1948 году был удостоен Государственной премии СССР.
 
В послевоенные годы большое развитие получили научные проблемы спортивной тренировки (общие методические основы спортивной тренировки, физиологии и клиники тренированности, биодинамические исследования по видам спорта). Значительный вклад в развитие данных направлений научных исследований внесли И.А. Крячко, Г.В. Васильев, Н.Г. Озолин, Д.Д. Донской, Р.Е. Мотылянская.
 
В 1970-е годы в ФГУ «ВНИИФК» разработана концепция системы подготовки спортсменов высокой квалификации, введено понятие «модельные характеристики сильнейших спортсменов», которые в настоящее время составляют основу комплексного контроля в спорте высших достижений. Создана методология построения модельных характеристик сильнейших спортсменов в основных группах видов спорта.
 
В 1970-1980 годах направления научных исследований института в ряде вопросов опережали практику. Примером тому могут служить разработки, внесшие существенный вклад в формирование вопросов адаптации, науки о здоровье, в разработку методов диагностики и врачебно-педагогических наблюдений. Были начаты комплексные разработки по восстановлению и повышению спортивной работоспособности с использованием педагогических, психологических и медицинских средств.
 
В 1995 году подготовлена и издана монография «Современная система спортивной подготовки» (под редакцией В.Л. Сыча, Ф.П. Суслова, Б.Н. Шустина). Проведена большая работа по подготовке Единой спортивной классификации на период 1997-2000 и 2001-2005 годов.
 
В настоящее время ученые института принимают участие в реализации проектов и исследований, связанных с созданием современных медико-технических средств и оборудования. В рамках государственного контракта «Создание технологий фото- и электростимуляции для диагностики поражений нервно-мышечной системы и опорно-двигательного аппарата человека, выпуск опытных образцов аппаратуры» ведутся работы по созданию аппаратов электродиагностики и электростимуляции для нужд современного спорта.
 
На сегодняшний день ВНИИФК обеспечивает работу комплексных научных групп по 23 видам спорта, проводя этапные, текущие обследования и обследования соревновательной деятельности спортсменов сборных команд страны. Создан и успешно функционирует научно-исследовательский стенд для комплексных обследований спортсменов сборных команд, на котором проводятся этапные комплексные обследования по ряду видов спорта.